1拼音

xī mī tì dīng

2英文介绍人

cimetidine朗道汉英词典

Itacem[湘雅医学词典]

3概述

西咪替丁是H2感触器官块药,是明确的或明确的结晶性粉末。;接近名誉,味苦。对食物有敏锐的的监禁效能。、麦胺或五肽促胃酸激素使刻苦胃酸分泌,并缩小其胃酸过多。。对两人间的关系应用某物为燃料致胃化食阻碍有克制不要和守护效能。。十二指肠球部溃疡的处置,十二指肠溃疡再犯的克制不要。放毒于首要伤害激励体系。、血液体系、心血管的体系与肝脏、腰子。

4西咪替丁处方汇编规范

品名

.1中文名

西咪替丁

.2汉语拼音

Ximitiding

.3英文名

Cimetidine

4.2结构式

结构式与式量

C10H16N6S    252.34

4.4源(著名的人物)、使满意(纤度)

本品为1-木精-2-氰基-3-[2-[[(5-木精咪唑-4-基)木精]硫代]乙基]胍。干货计算,含C10H16N6不得少于。

特点

本品是明确的或明确的结晶性粉末。;接近名誉,味苦。

该动机在木精中神速地融化。,含酒精的喝酒融化,二甲醇微溶,微溶于水;溶于稀氢氯酸。

.1吸取性

拿如此动机,紧密疏远,添加氢氯酸酒(1000)融化和定量变稀薄,紫外的-可见分光光明法(2010版处方汇编二次阑尾) A),218nm波长下吸光明的下决心,吸取性()为751~797。

辨别

(1)拿如此动机约50mg,加水10ml,微热酒,加氨试液1滴与胆矾试液2滴,那就是制造一点钟蓝悲观的沉淀。;调配过量的氨气酒。,沉淀是融化的。。

(2)拿如此动机约50mg,炽灼,气态流体可以使醋酸铅纸变黑。。

(3)本动机的红外吸取光谱应划一WI。。

反省

.1酸酒的廓清度和色

拿如此动机,调配1mol/L氢氯酸酒12mL融化。,变稀薄水至20ml,摇匀,酒必不可少的事物是明确无色的。;如多云,与1号使烦恼规范液(2010年版处方汇编二部阑尾Ⅸ B)关系上地,不厚;如信仰吹捧,黄黄3规范色度的比色的酒(2010版处方汇编) 第一种办法关系上地,不深。(击球用)

.2漂白粉

拿如此动机,依法反省(两部处方汇编2010阑尾八) A),规范食盐酒8ML的关系上地,不厚()。

.3关系到材料

拿如此动机,溶于1ML的酒用绕流PHA变稀薄并变稀薄。,作为尺寸receiver 收音机;正规的量测,每1ML的对照酒(1)和(2)容纳2μg g和g。。高效液相色谱法(2010版处方汇编两篇) d)下决心。以十八烷基的硅烷键合硅胶为加垫子;木精水(240):760)(每1000ml中含磷酸及己烷轮胎沟槽4g)为绕流相;检测波长为220nm。。拿如此动机约40mg,在测瓶中放100ml。,调配1mol/L氢氯酸酒10ml,在水激烈2分钟。,放冷,调配1mol/L火碱酒中和10ml。,绕流相变稀薄法,改造(暂时新社会事业机构),20 L吹捧式液相套色版,记载色谱。酰胺同源词对西咪替丁的相对保持时期约为,与西咪替丁色谱峰当说话中肯归类度应大于。取把持液(2)20μL。,击球式液相套色版,西咪替丁色谱峰信噪比不没10;紧密量取供试品酒和对照酒(1)各20μl,拆移击球式液相套色版,记载色谱至主身分峰保持时期的倍。战利品酒的色谱峰中在杂质峰。,单独地杂质峰的面积不应大于CONT的杂质峰的面积。;每个杂质峰的面积不应大于该杂质峰的2倍。。战利品酒说话中肯少许峰均没对照酒说话中肯峰值。。

.4枯燥飞行时之失重状态

拿如此动机,恒重枯燥105℃,减肥不得超越%(2010版处方汇编两阑尾八) L)。

.5炽灼残渣

拿如此动机,依法反省(两部处方汇编2010阑尾八) N),没后遗症。。

.6强敌

从烧后遗症中分离残渣。,依法反省(两部处方汇编2010阑尾八) H秒法,强敌使满意不得超越百万部分十。。

使满意下决心

拿如此动机约g,紧密疏远,用醋酸融化60mL后,,调配结晶紫操纵液1滴。,用高氯酸滴定(滴定酒)滴定至蓝色。,用空白试验对滴定奏效举行检验。。每1ml高氯酸滴定液(相当于C)10H16N6S。

类别

H2感触器官块药。

0收藏

盖章保持。

1预备

(1)西咪替丁片  (2)西咪替丁航天舱  (3)西咪替丁食盐击球液

2版本

中华人民共和国处方汇编2010版

5西咪替丁说明书

药品著名的人物

西咪替丁

英文著名的人物

Cimetidine

5.3西咪替丁的别号

甲氰嘧胍;甲氰米胍;亚木精氰胺;甲氰咪胺;甲氰咪胍;甲氰咪胍;甲腈咪胺;Altramet;Cimetidinum;Cimetum;Itacem;Tagamet;Tametin;Notul

5.4归类

化食体系药物 > 酸胃粘膜守护剂

特点

明确的或类明确的结晶性粉末;接近名誉,味苦。溶于木精,含酒精的喝酒融化,二甲醇微溶,微溶于水,溶于稀氢氯酸。

剂型

1。完全地:每件200千分之一公分,400千分之一公分,800千分之一公分;

2。航天舱:200mg;

三。击球:200mg(2ml)。

西咪替丁的药理效能

西咪替丁为麦胺H2感触器官敌手,具有监禁胃酸分泌的效能。。Histamine使刻苦H2腺苷酸环化酶感触器官使活动助长促胃液素产生,cAMP经过朊激酶使活动杂芬油酐酶,催化CO2和H2O开展H2CO3,H的更远地解离和救援物资2感触器官H,吹捧胃酸分泌。西咪替丁首要效能于壁细胞上的H2感触器官,麦胺竞赛监禁,它能监禁胃酸分泌。。抑酸性强。,它能无效监禁碱性胃酸分泌和多种R的分泌。、麦胺、五肽促胃酸激素、茶精与胰朊酶使刻苦致胃酸分泌的探究,分泌量和胃酸过多缩小。,可克制不要或缩减胆盐。、含酒精的喝酒、阿司匹林药片和另一边非甾体类药物动机的胃粘膜侵蚀作用失败,对反感性溃疡和上肠也有敏锐的的处置效能。。与此同时,西咪替丁抗雄激素效能,对处置毛过多有必然的重要性。;它也削弱了免疫的监禁细胞的有生气的。,变强免疫的应对,相应地监禁果心转变,延伸遗风期。

西咪替丁的药代动力学

西咪替丁内服后约60%~70%经肠道神速吸取。内服生物效能度约为70%。,yaw axis 偏航轴对西咪替丁的吸取经济状况常常较老境报酬好;肌内击球的生物效能度为90%~100%。,肌肉击球和动脉击球的生物效能度。内服西咪替丁300mg后,H表示无效血浓度(g/ml);45~90min后,血药浓度达成峰值。,峰值浓度为g/ml。击球后15min血药浓度达成峰值。。服用一次药后,无效细胞质浓度可保持的性质或状态4h。内服西咪替丁300mg可监禁50%的根底胃酸分泌达4~5h;肌柱或静注授予西咪替丁300mg可监禁80%的根底胃酸分泌达到…长度5h。服药能延缓吸取,延伸颐养时期。西咪替丁广大的散布于从头到脚。,它可以经过胎盘抵达胎儿。,它还可以穿透血脑脊髓液屏蔽。。西咪替丁可分泌人乳汁,母乳说话中肯浓度高于细胞质说话中肯浓度。。细胞质朊兼备率低,为15%~20%。显见散布含量计算为 1L/kg。。西咪替丁在肝脏内废弃。首要经肾排泄,肾转嫁率为12±3mL/kg/min。。24h后约内服量的48%或击球量的75%以原样自腰子排气,10%可以从粪便排气。。半衰期为2h时肾效能正规军。;肌酐转嫁率为20~50ml/分钟。,半衰期为;肌酐转嫁率没20ml每分钟。,半衰期为;肾效能钟爱的半衰期为5h。。西咪替丁可月经液透析及腹膜透析转嫁。

西咪替丁的一套外衣证

1。敏捷十二指肠溃疡,十二指肠溃疡再犯的克制不要。

2。胃溃疡。

三。反流性食管炎食管炎。

4。促胃液素瘤(卓爱典型表示)。

5。应激与药物性溃疡的防治。

6。化食性溃疡被附加散开。

7。可用于杂多的免疫的地位低的的产生因果关系和附带处置C。

8。也有报道说,西咪替丁还可用于处置带状疮疹和包孕生殖器的在内的另一边气泡性传染。它也可用于女性雄激素性脱发。、青春美丽痘、女人毛过多、带状疮疹等。。

0西咪替丁的禁忌的证

1.对西咪替丁反感者。

2.鉴于西咪替丁能经过胎盘屏蔽,而且可以进入母乳。,合乎逻辑的推论是,孕妇和哺乳期女人是制止的。,克制不要胎儿和小孩似的肝机能钟爱的。。

3.肉体的试验和临床均有效能西咪替丁领到锐的胰腺炎的报道,故西咪替丁不宜用于锐的胰腺炎的病号。

1有关注意到事项

1。(1)死亡激励和呼吸体系弊端。(2)慢性发火,如体系性红斑狼疮(SLE),因西咪替丁的骨髓毒性能够增高。(3)根本的脑病。(4)肾伤害(主持或重度)。(5)肝机能钟爱的。(6)娃儿、老境人。(7)H的应用2敌手致血细胞缩减症病号。(8)高丙三醇三酯血症。

2。用药间勘测血液和肾效能。。

3.西咪替丁能够裹住胃癌征兆,应在迁移恶性果心后应用。。

4。病人必不可少的事物以分期付款方式服用。、保留时间处置进行。

5。频繁的从一边至另一边表达是呼吸沉重地和心搏过速。。

2西咪替丁的不良反响

1。拉稀更为共有的。、作呕、呕吐、腹胀、受限制、口苦、口干、树液转氨霉轻微的复活。,偶然产生大量地肝炎、肝腐败、肝肥的变性。硬变病号,肝性脑病可诱发。。忽然地终止,可动机慢性化食性溃疡打眼。,立定后回荡动机的高胃酸过多估价。。另有报道西咪替丁可致锐的胰腺炎。

2。血液体系:西咪替丁对骨髓有必然的监禁效能,中性粒细胞缩减。、全血细胞缩减;血细胞缩减症也有报道。、粒细胞缺少;自行免疫的性溶血性贫血要不是在状况公报中撞见。、再生阻碍性贫血、嗜酸粒细胞增加。西咪替丁血液体系的不良反响多涉及被附加症死亡之病号,或承担抗废弃烃类药物或另一边处置LEA。

三。激励/介意体系:(1)使头晕眼花、令人头痛的事、感到厌倦的、想睡更为共有的。;多数病号可产生可逆性杂乱。、攀登的力阻碍、紧张、感触最厚的部分、专门用语模糊不清、部分惊厥或癫痫爆发、震颤性谵妄、抑郁、不可能的事情、锥体外系反响和举动性多激励病。。激励毒性征兆后,概括地说,单独地缩减药物的一剂才干使终止。,它也可以用胆硷药毒扁豆碱处置。。(2)处置酒精放毒于的胃肠道被附加症。,能够有震颤震颤性谵妄。,活像节欲典型表示,应重视差同化。。(3)西咪替丁的激励专心于体系不良反响首要产生在极慢地病号,老境病号、娃儿、肝肾效能钟爱的、专心于病病号、脑病和高一剂的人也轻易产生。。并且,假性甲状腺效能地位低的者能够对西咪替丁的激励毒效能更敏感。

4。激素/废弃体系:西咪替丁具有轻微的抗使振作激素效能,脂质废弃非常。、高催乳激素血血症、细胞质睾酮程度缩小和促性腺激素程度复活、使振作乳房冲洗和乳房扩张和女性乳房振摆。。

5。心血管的体系:猛吃一惊过缓产生。、面部惭愧等。偶然我会撞见动脉击球时血压忽然地垂下。、房性早搏、心跳、呼吸骤停等。。

6。撒尿生殖体系:(1)西咪替丁可动机一过性树液肌酐程度攀登和肌酐转嫁率垂下,其机制为西咪替丁与肌酐竞赛肾小管分泌。也可公报锐的肾伤害。,停药后肾效能回复正规军。。(2)间叶细胞性肾炎:停药后,可使终止。。(3)性效能阻碍:当一剂大(每天不只是)时,可动机阳萎。、性爱斜坡减退、受精卵计数缩减,但停药后可以回复正规军。。(4)承担腰子异遗传物质转变的病号举行西咪替丁处置可领到锐的转变体腐败。

7。眼睛:视激励损害能够产生。。属于可能胜出者行列之内系西咪替丁具有锌螯合效能,体内锌使满意不可,领到视激励损害。。眼肌无气力一例公报。

8。皮肤:西咪替丁可监禁皮脂分泌,感应率剥脱糖皮质激素依靠性皮炎、皮肤枯燥、皮脂缺少糖皮质激素依靠性皮炎、脱发等;反感反响也会产生,拿 … 来说皮疹。、巨万卖掉公司的一部分、证候和放毒于性浮皮腐败和融化史。。

9。肌肉骨头:肌肉痉挛或肌痛能够产生在远程服药后。。

10。致癌性:西咪替丁对鼠的远程毒性探究撞见,最适宜前提睾丸间叶细胞细胞瘤的产生率高于对照组。,但临床未见不良反响。。

11。另一边:(1)西咪替丁可缩小胃内胃酸过多,动机胃内幼芽的研制,传染可产生在作呕。,应注意到。。(2)优秀的性发热或变得发热、嗅觉甲状腺效能减退症等。。

3西咪替丁的用法剂量

1。(1)十二指肠溃疡或病意识高分泌:每回300千分之一公分,有朝一日4次,或800千分之一公分睡前一次服用。疗程普通为4~6周。。卓艾典型表示的一剂可达成2g。。(2)溃疡再犯的克制不要:睡前每回服用400千分之一公分。(3)反流性食管炎食管炎:每天800到1600千分之一公分,疗程4~8周。,命令时可延伸4周。。(4)反流性食管炎食管炎的对症处置:烧和/或作呕时可服用200千分之一公分。;每回最大一剂为200千分之一公分。,有朝一日3次。疗程不超越2周。。

2。肌内击球:每回200千分之一公分,每6小时1次。。

三。动脉击球:将西咪替丁用右旋糖击球剂或右旋糖用氯化物处理用氯化物处理食盐击球剂20ml变稀薄后迟钝的静注(精通5min),每回200千分之一公分,每4~6小时1次。。每日一剂不得超越2g。

4。动脉滴注:将西咪替丁用右旋糖击球剂或右旋糖用氯化物处理用氯化物处理食盐击球剂变稀薄后动脉滴注,每回200~600千分之一公分。。每日一剂不得超越2g。

4西咪替丁与其它药物的相互效能

1.西咪替丁为肝药酶监禁剂,经过咪唑环和细胞呈现颜色P450混合用药缩小药物酶有生气的,它还能缩减肝脏的血液绕流。。故西咪替丁与普萘洛尔合用时,它可以吹捧后者的血浓度。,心率在休憩时慢的。;与地仑丁或另一边海因混合应用时,它可以吹捧后者的血浓度。,它能够领到地仑丁放毒于。,应该一同应用,二苯基乙内酰脲钠的血药浓度应在5天后下决心。。

2。环孢素合用时,它可以吹捧后者的血浓度。。

三。当兼备,它可以吹捧后者的血浓度。。

4。当与咖啡碱兼备时,脱木精化去除率可缩小20%~30%。,血浓度复活。

5。与阿司匹林药片合用时,可以吹捧阿司匹林药片的融化度。,吸取吹捧,变强行为。

6。与迪阿米农混合应用时,它可以吹捧后者的血浓度。,有过量服用的风险。。

7。当他和他一同任务的时辰。,它可以吹捧后者的血浓度。,有过量服用的风险。。

8。与卡马西平混合应用。,它可以吹捧后者的血浓度。,有过量服用的风险。。

9.西咪替丁可使戊脉安(异搏定)的相对生物效能度复活。戊脉安能够产生死亡的不良反响。,尽管如此优秀的,但仍应注意到。。

10。香豆精类降凝剂的混合效能,后者可缩小内自体放电的产生率。,凝血素延伸了以前的时期。,领到散开斜坡。。兼备时应注意到交替的前提。,评定降凝剂一剂。。

11。混合利多卡因用于胃肠道局部药,它可以吹捧后者的血浓度。,这吹捧了激励和激励不良反响的风险。。混合用药时应评定利多卡因的剂量。,养育临床勘测。。

12。当与茶精兼备时,使减速茶精废弃,激化其效能,易产生毒性反响。。胃溃疡病号不宜应用茶精。,服用西咪替丁时更应禁用茶精及含茶精的喝酒。

13。苯二含氮的类药物(如地西泮)、硝基安定、氟硝基安定、利眠宁、咪达唑仑、当与三佐伦等相兼备时。,它能监禁后者的肝脏废弃。,养育血液浓度,被捕杀的动物及中枢激励体系另一边征兆加剧,它也可开展成呼吸衰弱和传阅衰弱。。然而Laura Si、氯羟氧二氮草与羟基安定如同不受碰撞。

14.同时服用异羟洋地黄毒苷和奎纳定的病号不宜再密码组合西咪替丁,因西咪替丁可监禁奎纳定的废弃,后者可以替换异羟洋地黄毒苷的兼备位点。,奎纳定和异羟洋地黄毒苷的血药浓度吹捧。。

15。抗酸药(如氢氧化铝)、当苦土一同应用时,加重十二指肠溃疡刻苦,但西咪替丁的吸取能够缩减,合乎逻辑的推论是,敝普通不劝告二者的兼备。。是否应该一同应用,应足够吹捧西咪替丁一剂。

16。与甲氧氯普胺合用时。,西咪替丁的血药浓度可缩小。是否它们需求一同应用,应足够吹捧西咪替丁一剂。

17。因硫糖铝应该被胃酸水解,因而它可以发挥效能。,而西咪替丁监禁胃酸分泌,因而当它们一同应用时,硫糖铝的效能能够会缩小。。

18.西咪替丁使胃液pH值复活,盘霉素混合,盘霉素的溶出率可以缩小。,吸取复原,削弱效应;但西咪替丁的肝药酶监禁效能却能够吹捧盘霉素的血药浓度。

19。与口服给药混合应用时,它可以使堵塞后者的吸取。,缩小其抗真菌有生气的,但在些许酸性喝酒中,是你这么说的嘛!交替是可以克制不要的。。

20。当与Kato Pury兼备时,它能够动机专心于征兆。。

21.鉴于西咪替丁有与胺基糖苷类药物有相似物的激励肌肉阻断效能,合乎逻辑的推论是,当与胺基糖甙类抗菌作用的混合应用时,它能够领到RES。。

22.西咪替丁应克制不要与中枢抗胆硷药同时应用,为克制不要中枢激励体系毒性加剧。

23。混合应用考莫西汀时,骨髓毒性吹捧。

24。与罂粟类药物混合应用时,慢性肾衰病号涌现呼吸监禁。、专心于紊乱、不良反响公报,如迷失举止。

5专家复习功课

西咪替丁不仅有回复免疫的效能效能,它还具有抗病毒液效能。。带状疮疹传染的处置、气泡性气泡、气泡性实蝇与生殖器的气泡传染。抗雄激素效能,它可用于处置青春美丽痘和监禁附睾增生。,老境病号易承担,但必不可少的事物远程服用,免得再犯。。

6西咪替丁放毒于

西咪替丁(甲氰咪胍,泰威梅是H2感触器官敌手,对食物有敏锐的的监禁效能。、麦胺或五肽促胃酸激素使刻苦胃酸分泌,并缩小其胃酸过多。。对两人间的关系应用某物为燃料致胃化食阻碍有克制不要和守护效能。。内服给药后,经小一剂神速吸取。,30min平均数血浓度。,90min达成峰值浓度。细胞质朊兼备率约为70%。,半衰期大概为2h。。广大的散布于从头到脚。,44%至70%以原始模型排气尿液。,12h可排气80%的内服一剂。。老鼠白血病50为内服,腹腔击球G/kg,动脉击球为。卑鄙小人内服LD50为。内服常剂量每回200~400千分之一公分,800~1600mg/d;每日击球量不得超越2g。。放毒于首要伤害激励体系。、血液体系、心血管的体系与肝脏、腰子。[1]

临床表示

[1]

1。更多不良反响,共有的拉稀、腹胀、口苦、口干、树液转氨霉轻微的复活。。

2。大一剂或远程一剂可领到放毒于。。表示为:

(1)激励体系征兆:令人头痛的事、头昏、不可能的事情、抑郁、专心于阻碍、想睡等。。

(2)血液体系:白血球和血细胞缩减与溶血性贫血,偶见继发性再生阻碍性贫血。(3)肝毒性:复活的转氨霉和树液胆红素,死亡肝腐败。

(4)肾毒性:涌现朊尿,脲氮和肌酐复活,死亡者领到肾衰弱。(5)心血管的体系:可见心律失常,动脉击球致激励骤停。

(6)激素紊乱:性效能减退,使振作乳房增大、肿胀痛溢乳、阳萎与受精卵缩减;女性月经紊乱。

三。关键刻苦、肌肉痛、皮肤风痒、皮疹、反感反响如热和喉痉挛,甚至剥脱糖皮质激素依靠性皮炎。,或反感性休克。

诊断法

西咪替丁放毒于的诊断法要点为[1]

有西咪替丁效能史,涌现不只是措辞。

处置

西咪替丁放毒于的处置要点为[1]

不良反响可在停药后终止。。

2。肝肾效能阻碍应有生气的守护肝脏和KI。

三。死亡心律失常产生时。,可推理心律失常的典型效能抗心律失常药物。

4。反感反响,可以应用抗麦胺药或糖皮质激素。。

7介绍人资料

  1. ^ [1] 张宇编译。锐的放毒于[M]。西安:四的军医大学出版社,2008:121.

西咪替丁药品说明书其它版本

中间定位文学作品

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